Acarbose
Oral Antidiyabetik
Yemekten sonra bağırsaklardan emilen glikoz miktarını azaltan hiperglikemik ilaç, köpeklerde veya kedilerde kan glukozu hafif bir şekilde azaltmak için faydalı olabilir. Tek tedavi olarak kullanıldığında etkili olma olasılığı düşüktür.
Kontrendikasyonlar: Düşük kilolu hayvanlar, bilinen aşırı duyarlılık, diyabetik ketoasidoz, iltihaplı bağırsak hastalığı, kolon ulcerasyonu, kısmi bağırsağın engellenmesi veya engellenme eğilimi, belirtilen sindirim veya emilme bozuklukları olan kronik bağırsal hastalıklar ve aşırı gaz oluşumu zararlı olurken.
Doz bağımlı gevezelikler, diyare ve şişkinlik en büyük olasılıkla gözlenebilecek olumsuz etkilerdir.
Yemekle birlikte verin (tercihen hemen önce); ilaç ad libitum beslenirse çok faydalı değildir.
Harcamalar bir sorun olabilir, ama genetik ilaçlar artık kullanılabilir.
Kullanımlar / İpuçları
Insülin bağımlı olmayan diyabetli köpekler ve kedilerde kan şekeri konsantrasyonlarında hafif düşüşler (250-350 mg/dL aralığı) ve insülin bağlı diyabet tedavisinde yardımcı olarak kullanılabilir. Acarbose tek başına kullanıldığında yeterli glikoz kontrolü sağlamak olası değildir ve çoğu yerine diyet terapisi ve diğer hiperglikemik ajanlar (örneğin, insülin) önerir.
Farmakoloji / Eylemler
Acarbose, küçük bağırsakta bulunan pankreatik alfa-amilaz ve alfa glukozidazları rekabetçi bir şekilde inhibe eder. Bu, karmaşık karbonhidratların ve disakkaridlerin glikoz ve diğer monosakkaritlere dönüşmesini geciktirir.
Glikoz normalden daha düşük miktarlarda sindirim yolunda emilir, bu da postprandial hiperglisemik faz sırasında insülin gereksinimlerini azaltır. Acarbose laktaz üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Acarbose Farmakokinetik
Köpeklerde oral dozun yaklaşık% 4’ü emilir; insanlarda sadece% 2’si bağırsaklardan emilir ve böbrekler tarafından atılır. Bağırsakta kalan ilacın neredeyse tamamı bağırsak bakterileri tarafından sindirim yolunda metabolize edilir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda serum seviyeleri normal kişilerin seviyelerinin yaklaşık 5 katına ulaşır.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Acarbose, ilacın aşırı duyarlılığı, diyabetik ketoasidoz, iltihaplı bağırsak hastalığı, kolon ulcerasyonu, kısmi bağırsağın engellenmesi veya engellenme eğilimi olan hastalarda, belirtilen sindirim veya emilim bozuklukları olan ve aşırı gaz oluşumunun zararlı olacağını gösteren kronik bağırsak hastalıklarda kontrendikedir. Acarbose, düşük vücut ağırlığı olan hastalarda (bazıları normal vücut kütlesi de diyorlar) zararlı etkiler gösterebilir. Böbrek yetmezliği veya şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli olun.
Acarbose Olumsuz Etkileri
Kedilerde bildirilen olumsuz etkiler arasında şişkinlik, yumuşak karıncalar ve ishal; köpeklerde, ishal ve kilo kaybı yer alıyor. Yan etkiler daha yüksek dozlarda daha olasıdır.
Yalnızca acarbose hipoglisemiye neden olmazken, hastanın diğer hipoglikemik maddeleri aldığında emilen glikoz oranı ve miktarını azaltarak buna katkıda bulunabilir. (insulin, oral hypoglycemics).
Üreme / Uygulayıcı Güvenliği
Hamile hayvanlarda herhangi bir potansiyel riski ve faydaları ağırlayın. İnsanlarda, FDA bu ilacı hamilelik sırasında kullanmak için B kategorisi olarak kategorize ediyor (Hayvan çalışmaları henüz fetüs için risk göstermedi, ancak hamile kadınlarda yeterli çalışma yapılmadı; ya da hayvan çalışmaları olumsuz bir etki gösterdi, ama hamile bayanlar üzerinde yeterli çalışmalar, gebeliğin ilk trimesterinde fetus için riski göstermedi ve daha sonraki trimesterlerde riski kanıtlanmadı.)
Aşırı Doz/Akut Toksisite
Akut aşırı dozajlar sadece diyare ve şişkinliğe neden olabilir. Hiçbir tedavi gerekmemelidir. Akut hipoglisemi diğer anti-hipoglisemik ilaçlara göre ikincil görülürse, parenteral glukoz uygulanmalıdır. Oral olarak tedavi edilirse, glukoz kullanın (sakkaroz kullanmayın).
Acarbose İlaç Etkileşimleri
Akarboza alan insanlarda veya hayvanlarda aşağıdaki ilaç etkileşimleri bildirilmiş veya teoriktir ve veteriner hastalarda önemli olabilir:
CHARCOAL: Bağırsak adsorbentleri acarbose’un etkisini azaltabilir
DIGOXIN: Acarbose kan digoksin konsantrasyonlarını azaltabilir
HİPERGLİSEMİK AJANLAR (kortikosteroidler, tiazitler, östrojenler, fenotiazinler, tiroid hormonları ve kalsiyum kanalı blokerleri): Acarbose’un etkilerini engelleyebilir
PANCREATIN, PANCRELIPASE VEYA AMYLAS: Egzojenik enzim formülasyonları acarbose’un etkinliğini azaltabilir
Laboratuvar Düşünceleri
Bazı insanlarda uzun süreli yüksek dozlarda serum aminotransferaz seviyelerinin artması gözlemlenmiştir.
Acarbose Kullanımında Hayvan Dozları
Köpekler:
a) Kötü kontrolün başka bir nedeni belirlenemediği insülin ve diyet tedavisi ile zayıf kontrol edilen köpekler için: Başlangıçta her yemekle köpek PO başına toplam 12,5-25 mg doz. Sadece beslenme zamanında verin. Doz iki hafta sonra köpek başına 50 mg’a ve daha sonra köpeğe 100 mg’ya (büyük köpeklerde, >25 kg) eğer yanıt yetersizse artırılabilir.
Daha yüksek dozlarda ishal olasılığı daha yüksektir. (Nelson 2005)
b) Yemek başına 12,5-20 mg (toplam doz) (Daminet 2003)
Kedi:
a) Yemeklerle birlikte 12,5-25 mg (toplam doz) PO. Akarboz düşük karbonhidratlı bir diyetle kullanıldığında glikemik kontrolü iyileştirebilir ve insülin bağımlılığını azaltır. (Scherk 2005)
b) 12,5 mg kedi başına PO günde iki kez yemekle birlikte. Insülin dozunu azaltabilir ve dolayısıyla hipoglisemi oluşumunu azaltabilir. (Greco 2002)
c) Yemek başına 12,5-20 mg (toplam doz) (Daminet 2003)
Acarbose İlaç Kullanıcıları
- En iyi sonuçlar için beslenmeden önce doğru verin.
- Diyare ve/veya gaz en muhtemel yan etki(ler); ciddi veya devam ederse veterinerinize başvurun.
- Acarbose düşük kan şekerine neden olmaz, ancak hayvanın kan şekeri düşüren diğer ilaçlar (insülin de dahil) alması halinde bu ilaçlara ekleyebilir; düşük Kan şekerinin belirtileri için dikkatli olun: krizler (kırılçıplaklıklar), çöküş, arka bacağın zayıflığı veya felç, kas çürümesi, istikrarsızlık, yorgunluk veya depresyon. Bunlar meydana gelirse derhal veterinerinize haber verin.
- İlaç en yüksek etkisine ulaşmak için iki hafta kadar sürebilir.
Kimya / Anlamlar
Karmaşık bir oligosakkarit antihiperglisemik ajan, acarbose beyaz-beyaz toz şeklinde görülür, suda çözünür ve 5.1 pKa’sı vardır.
Acarbose ayrıca şunlar olarak da bilinebilir: Bay-g-5421, Precose®, Asucrose®, Glicobase ®, Glucobay®,Glucor®, Glumida® veya Prandase®.
Depolama
Tabletleri 25°C (77°F) üzerinde saklamayın; nemden koruyun.
Tabletler bölünebilir veya parçalanabilir ve alımdan hemen önce yiyecekle karıştırılabilir.
Referanslar
Daminet, S (2003). Canine and Feline Diabetes Mellitus. Proceedings: World Small Animal Veterinary Assoc. World Congress. Accessed via: Veterinary Information Network.
Greco, D (2002). Treatment of feline ty pe 2 diabetes mellitus with oral hy pogly cemic agents. Proceedings: Atlantic Coast Veterinary Conf. Accessed via: Veterinary Information Network.
Nelson, R (2005). Diabetes Mellitus. Textbook of Veterinary Internal Medicine: Diseases of the Dog and Cat 6th Ed. S Ettinger and E Feldman Eds. Philadelphia, Elsevier. 2: 1563–1591.
Scherk, M (2005). Management of the Diabetic Cat. Proceedings: Western Veterinary Conference. Accessed via: Veterinary Information Network.